~说明: 免疫抑制剂。Cyclosporin A，也称Cyclosporine或Antibiotic S 7481F1，是一种常用的免疫抑制药物，在器官和骨髓移植中用于阻止排斥反应。Cyclosporin A通过干扰T细胞的活性及生长来降低免疫系统活性 [1][2]。Cyclosporin A与淋巴细胞尤其是T细胞的胞内受体cyclophilin结合形成复合物表面，从而特异性靶向攻击calcineurin (phosphatase 2B) 活性, 其IC50 值为5 nM。Cyclosporin A也会抑制活化的T细胞中IL-2产物，其IC50 值为10 nM[3]。不论是体外培养FJ17细胞还是FJ17转染的小鼠模型体内，Cyclosporin A都能够抑制白介素IL-2和IL-5产生，结果表明cyclosporin A通过T细胞中IL-5合成抑制的方式抑制气道嗜酸性过敏炎症反应[4]。cyclosporin A以干扰线粒体通透性转运孔(MPTP)打开的方式影响线粒体功能，进而抑制细胞色素c释放和调控细胞凋亡[5]。

介绍： 无臭无味。本品在甲醇、乙醇或乙腈中极易溶解，在醋酸乙酯中易溶，在丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶。

溶解与保存：
DMSO溶解配制储存液（100 mg/ml），或乙醇配制储存液（200 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Cyclosporin A的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1) 为检测Cyclosporin A对calcineurin的抑制活性，用100 nM Cyclosporin A 处理Jurkat cells 1h，然后测定磷酸酶活性，发现Cyclosporin A有效抑制Ca2+依赖的磷酸酶活性。另外，在含有OKT3和PMA及不同浓度Cyclosporin A (0.001-10000nM)培养基中，Jurkat细胞孵育24h，检测IL-2产物的活性，发现Cyclosporin A抑制IL-2的IC50值为10nM[3]。
2)为检测Cyclosporin A在体外对T细胞中细胞因子的作用，FJ17与mitomycin-C处理的脾细胞一起培养24h，在培养体系中分别加入不同浓度的Cyclsporin A (1,10,100nM)，检测IL-2, IL-4和IL-5产物，发现Cyclosporin A 以剂量依赖的方式抑制IL-2, IL-4和IL-5产物。另外，在体内实验中，发现30mg/kg Cyclosporin A明显抑制IL-2和IL-5的mRNA表达[4]。

InChI Key   PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N
assay   ≥98.5% (TLC)
form   powder
color   colorless or white
Mode of action   enzyme | inhibits
storage temp.   2-8°C

Application
Cyclosporin A is used for immunosuppressive studies [1][2].

Bottomless glass bottle. Contents are inside inserted fused cone.
Biochem/physiol Actions
具有强效免疫抑制性的真菌代谢物。它通过形成抑制钙调磷酸酶（蛋白磷酸酶 2B）的环孢菌素 A-亲环蛋白络合物来抑制 T 细胞受体信号转导通路。抑制通过白介素 1α、脂多糖和TNFα 诱导的一氧化氮合成。能够阻断细胞色素 c 从线粒体的释放。
Other Notes
Keep container tightly closed in a dry and well-ventilated place. Keep in a dry place.Storage class (TRGS 510): Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects.